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    中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所在天麻活性物質(zhì)研究中取得進(jìn)展

    發(fā)布時(shí)間：2020-10-12

      來源：中國(guó)食用菌商務(wù)網(wǎng)

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         天麻藥用歷史悠久，《本草綱目》等歷代本草均有記載。隨著年代變遷，加工炮制、組方復(fù)配、藥用部位選擇等不斷完善，主治功能等在不同年代會(huì)有些許不同。 
    現(xiàn)代應(yīng)用中藥天麻來自蘭科（Orchidaceae）天麻屬（Gastrodia）多年腐生植物天麻（Gastrodia elata Blume）的干燥塊莖，功能息風(fēng)止痙、平抑肝陽、祛風(fēng)通絡(luò)，用于治療小兒驚風(fēng)、癲癇抽搐、破傷風(fēng)、頭痛眩暈、手足不遂、肢體麻木、風(fēng)濕痹痛等疾病。天麻屬植物全球約有20余種，分布于亞洲和大洋洲的熱帶以及亞熱帶地區(qū)，我國(guó)以云南、四川、貴州、陜西、湖北、安徽等地為主要產(chǎn)區(qū)，云南產(chǎn)區(qū)主要分布在昭通和麗江。 

    中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所天然藥物新藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)周俊課題組一直專注于天麻化學(xué)成分研究與主成分的確定，為天麻產(chǎn)業(yè)發(fā)展提供了有力的科技支撐。上世紀(jì)七八十年代，條件異常艱苦的情況下，周俊等通過對(duì)天麻主要成分的藥學(xué)研究，從中發(fā)現(xiàn)了治療頭痛、失眠的有效成分——天麻素（gastrodin），隨后，開展了合成天麻素的研究。1980年，他將專利轉(zhuǎn)讓給昆明制藥廠，生產(chǎn)至今，創(chuàng)造了很好的經(jīng)濟(jì)效益。
    近年來，為了進(jìn)一步挖掘天麻中的有效成分，研究人員通過借鑒天麻傳統(tǒng)應(yīng)用歷史以及對(duì)應(yīng)藥用部位，對(duì)天麻莖稈進(jìn)行細(xì)致研究，最終分離得到具有新穎結(jié)構(gòu)骨架的（gastrodinol）。從結(jié)構(gòu)上看，gastrodinol含有一個(gè)獨(dú)特的6，6，5熔合的三環(huán)骨架（一個(gè)萘環(huán)和一個(gè)重排重構(gòu)的C環(huán)部分）。初步藥理活性鑒定結(jié)果顯示，gastrodinol具有較好抗菌活性?？紤]到gastrodinol新穎的結(jié)構(gòu)骨架和良好的活性，研究人員對(duì)其進(jìn)行了全合成研究。 

    首先，研究人員通過F-C烷基化、選擇性地甲基化和Sonogashira偶聯(lián)等10步反應(yīng)高效合成了片段1，然后，利用Knoevenagel反應(yīng)和溴代等4步反應(yīng)制備了片段2。最后，研究人員利用匯聚式合成策略，將片段1和2經(jīng)過Sonogashira偶聯(lián)得到中間體3，然后，經(jīng)過林德拉還原將炔還原為反式雙鍵。反式雙鍵在光照條件下（Hg lamp，500W）首先異構(gòu)化為順式雙鍵，緊接著，關(guān)環(huán)和芳構(gòu)化成功構(gòu)建了B環(huán)，最后，脫去芐基順利得到天然產(chǎn)物gastrodinol（200mg），為進(jìn)一步藥理活性實(shí)驗(yàn)提供足夠的原料保證。 
    （來源：中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所）

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