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中國科學院昆明植物研究所在天麻活性物質研究中取得進展

發布時間：2020-10-12

來源：中國食用菌商務網

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天麻藥用歷史悠久，《本草綱目》等歷代本草均有記載。隨著年代變遷，加工炮制、組方復配、藥用部位選擇等不斷完善，主治功能等在不同年代會有些許不同。

現代應用中藥天麻來自蘭科（Orchidaceae）天麻屬（Gastrodia）多年腐生植物天麻（Gastrodia elata Blume）的干燥塊莖，功能息風止痙、平抑肝陽、祛風通絡，用于治療小兒驚風、癲癇抽搐、破傷風、頭痛眩暈、手足不遂、肢體麻木、風濕痹痛等疾病。天麻屬植物全球約有20余種，分布于亞洲和大洋洲的熱帶以及亞熱帶地區，我國以云南、四川、貴州、陜西、湖北、安徽等地為主要產區，云南產區主要分布在昭通和麗江。

中國科學院昆明植物研究所天然藥物新藥研發團隊周俊課題組一直專注于天麻化學成分研究與主成分的確定，為天麻產業發展提供了有力的科技支撐。上世紀七八十年代，條件異常艱苦的情況下，周俊等通過對天麻主要成分的藥學研究，從中發現了治療頭痛、失眠的有效成分——天麻素（gastrodin），隨后，開展了合成天麻素的研究。1980年，他將專利轉讓給昆明制藥廠，生產至今，創造了很好的經濟效益。

近年來，為了進一步挖掘天麻中的有效成分，研究人員通過借鑒天麻傳統應用歷史以及對應藥用部位，對天麻莖稈進行細致研究，最終分離得到具有新穎結構骨架的（gastrodinol）。從結構上看，gastrodinol含有一個獨特的6，6，5熔合的三環骨架（一個萘環和一個重排重構的C環部分）。初步藥理活性鑒定結果顯示，gastrodinol具有較好抗菌活性。考慮到gastrodinol新穎的結構骨架和良好的活性，研究人員對其進行了全合成研究。

首先，研究人員通過F-C烷基化、選擇性地甲基化和Sonogashira偶聯等10步反應高效合成了片段1，然后，利用Knoevenagel反應和溴代等4步反應制備了片段2。最后，研究人員利用匯聚式合成策略，將片段1和2經過Sonogashira偶聯得到中間體3，然后，經過林德拉還原將炔還原為反式雙鍵。反式雙鍵在光照條件下（Hg lamp，500W）首先異構化為順式雙鍵，緊接著，關環和芳構化成功構建了B環，最后，脫去芐基順利得到天然產物gastrodinol（200mg），為進一步藥理活性實驗提供足夠的原料保證。

（來源：中國科學院昆明植物研究所）